Tuberkulózis ellenes hatású kináz-inhibítorok fejlesztése / Bánhegyi Péter [et al.]
Bibliogr.: p. 155. - Abstr. hun., eng.
In: Acta Pharmaceutica Hungarica. - ISSN 0001-6659. - 2008. 78. évf. 4. sz., p. 145-155. : ill.
Az elszegényedés és az AIDS betegség elterjedése miatt napjainkban egyre fenyegetőbbé válik a TBC. A betegség kezelését nagyban megnehezíti a leggyakrabban alkalmazott antituberkulotikus gyógyszerekkel szemben ellenálló multidrog-rezisztens (MDR), és extenzív gyógyszerrezisztens (XDR) Mycobacterium tuberculosis baktériumfajok elterjedése, amelyek a TBC-s halálesetek 98%-áért tehetők felelőssé. Új, célzott terápiás lehetőségként merül fel a baktérium számára létfontosságú proteinkináz G (PknG) enzim gátlása, amely a baktérium makrofágba jutása utáni túlélését biztosítja a fagoszóma-lizoszóma fúzió gátlásával. Random vegyülettár vizsgálatánál találtuk hatékonynak az AX20017 jelű molekulát, amely köré a diverzitáspontok változtatásával fókuszált vegyülettárat állítottunk elő és teszteltünk bakteriális PknG gátlására.