Szerves szelénvegyületek mint daganatellenes szerek: kísérleti eredmények in vitro vastagbél adenokarcinóma modellen / Gajdács Márió [et al.]
Bibliogr.: p. 65. - Abstr. hun., eng.
In: Acta Pharmaceutica Hungarica. - ISSN 0001-6659. - 2018. 88. évf. 2. sz., p. 59-65. : ill.
Bevezetés: A különböző efflux pumpa fehérjék túlzott kifejeződését a daganatsejtekben a multidrog rezisztencia (MDR) egyik legfontosabb mechanizmusának tekinthetjük. A szelén mint nyomelem, valamint szerves és szervetlen vegyületei formájában egyaránt fontos szerepet játszik különböző biológiai folyamatokban. Számos kutatási eredmény áll rendelkezésre a szelén alapú vegyületek hatékonyságára vonatkozóan: lehetnek citotoxikus hatású szerek, befolyásolhatják a gyulladásos és immunválaszt, illetve modulálhatják az oxidatív stresszt. Célkitűzés: Alábbi munkánk célja újszerű szerkezeti tulajdonságokkal rendelkező szerves szelénvegyületek biológiai hatásának vizsgálata in vitro humán vastagbél adenokarcinóma sejtvonal, mint modellrendszer felhasználásával. Módszerek: A szelénvegyületek citotoxikus hatását MTT módszerrel határoztuk meg, illetve vizsgáltuk, hogyan változik a vegyületek daganatellenes hatása verapamil hatására. Az ABCB1 multidrog efflux pumpa gátlás hatékonyságát rhodamin 123 akkumuláción alapuló áramlási citometriás módszerrel mértük. Eredmények: A vizsgált vegyületek erős citotoxikus hatással rendelkeztek, és képesek voltak gátolni az ABCB1 pumpa működését, megnövelve a rhodamin 123 intracelluláris mennyiségét. Verapamil hatására nem változtak számottevően a vegyületek ICs0 értékei a citotoxicitási vizsgálatban. Következtetések: Mivel az 1 és 9-11 származékok ígéretes daganatellenes és efflux pumpa gátló hatással rendelkeznek, a jövőben vezérmolekulák lehetnek daganatellenes hatású vagy adjuváns származékok szintéziséhez és további kísérletek tervezéséhez. Kulcsszavak: szelénvegyületek, vastagbél adenokarcinóma, anti-tumor, efflux pumpa, verapamil