Potenciális antitumor hatású FGFR inhibitorok fejlesztése / Zsákai Lilian [et al.]
Bibliogr.: p. 55-56. - Abstr. hun., eng.
In: Acta Pharmaceutica Hungarica. - ISSN 0001-6659. - 2013. 83. évf. 2. sz., p. 47-56. : ill.
A Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR) család egy nagy szekvencia homológiával bíró membránfehérje alcsalád, amelynek négy tagja az FGFR1, FGFR2, FGFR3 és az FGFR4 tirozin kinázok. Ezekre a kinázokra komoly figyelem irányul, mivel fiziológiai folyamatok sokaságának irányításában játszanak fontos szerepet, mint például a szöveti regenerációban, a sejtosztódás szabályozása révén. Mint a sejtosztódás irányítói, fontos szerepük van több ráktípus kialakulásában, így például az emlő tumorban, a hasnyálmirigy és emésztőrendszeri tumorok esetében, valamint a mielóma multiplexben is, mutáció és/vagy overexpresszió révén. E jelenség miatt az FGFR család tagjai a gyógyszerfejlesztés ígéretes célpontjainak számítanak az FGFR gátlószereken alapuló jelátviteli terápiák fejlesztéséhez. Két anyagcsoportot fejlesztettünk erre a célra: egy benzotiofén-, és egy oxindol típusú váz köré épülő vegyületcsoportot. Munkánk során a metodikák széles körét alkalmaztuk, az in silico modellezéstől kezdve az in vitro biokémiai esszéken és a releváns sejtvonalakon történő teszteléseken át egészen az általános citotoxicitási vizsgálatokig.