Egyszerű keresés   |   Összetett keresés   |   Böngészés   |   Kosár   |   Súgó  


Részletek

A cikk állandó MOB linkje:
http://mob.gyemszi.hu/detailsperm.jsp?PERMID=92564
MOB:2008/4
Szerzők:Bánhegyi Péter; Wáczek Frigyes; Székelyhidi Zsolt; Hegymegi-Barakonyi Bálint; Kéri György; Őrfi László
Tárgyszavak:GYÓGYSZERKUTATÁS; GYÓGYSZERÉSZET; KUTATÁS; KÉMIA, GYÓGYSZERÉSZETI
Folyóirat:Acta Pharmaceutica Hungarica - 2008. 78. évf. 2. sz.
[https://www.aph-hsps.hu/acta/index.php/aph/issue/archive]


  Új eljárás savamidok előállítására, alacsony reaktivitású észterekből : 2-acilamino-1-benzotiofén-3-karboxamid származékok előállítása / Bánhegyi Péter [et al.]
  Bibliogr.: p. 77-78. - Abstr. hun., eng.
  In: Acta Pharmaceutica Hungarica. - ISSN 0001-6659. - 2008. 78. évf. 2. sz., p. 75-78. : ill.


Fókuszált kinázinhibitor vegyülettárat terveztünk és állítottunk elő a tuberkulózis kórokozó Mycobacterium tuberculosis ellen. A vegyületek támadási célpontja a bakteriális PknG enzim, amely a baktérium fagocitózisa utáni fagoszóma-lizoszóma fúzió gátlásával biztosítja a baktériumtúlélését amakrofágokban. A vegyületek szintézisekor a 2-acilamino-1-benzotiofén-3-karbonsav etilészter savamiddá alakítására szokványos eljárások, úgymint a vizes, alkoholos, vagy cseppfolyós ammóniával reagáltatás nem vezetett eredményre, gyűrűzárt származékok keletkezését tapasztaltuk. A probléma megoldására kifejlesztettünk egy új kémiai eljárást, amelynek során, lítium-amiddal végezve az amidálást tetrahidrofuránban, elfogadható termeléssel (67-84%) nyertük a kívánt savamid-származékot.