A tofisopam a 2,3-benzodiazepin csoportba tartozó, 1974 óta forgalomban lévő molekula. Rövid hatástartamú, széles terápiás indexű anxiolitikum. Három klinikai esetben a tofisopam megemelte egy immunszuppresszív szer plazma koncentrációját, ezáltal súlyos, nem várt mellékhatást idézve elő. Az immunszuppresszív szer dózisának csökkentése és a tofisopam elhagyása után a gyógyszerszint normalizálódott. Az alkalmazott immunszuppresszív szer a CYP-450 3A4 izoenzim szubsztrátja, így indokolttá vált a már hosszú ideje forgalomban lévő tofisopam vizsgálata in vitro a humán rekombináns CYP3A4 szuperszóma enzim aktivitására. Szubsztrátként benzyoxy-4-(trifluoromethyl)-coumarin (BFC)-t használtunk. A tofisopam a vizsgált koncentráció tartományban (0,1, 0,25, 0,5, 0,75, 1 és 5 mmol/l), koncentrációtól függően 4%, 29%, 40%, 56%, 61%, 94%, mértékben gátolta a CYP3A4 enzim aktivitást humán szuperszómán. A vegyület 50%-os gátlást okozó koncentrációja (IC50) az általunk használt GraphPad Prism program alapján 0,8 mmol/l volt. A referens ketokonazol IC50 értéke a mérési rendszerünkben 0,03 mmol/l volt, ami jól megegyezik az irodalomban közölt értékekkel. Eredményeink alapján a tofisopam in vitro gátolja a CYP3A4 enzim aktivitását, ami egy nagyságrenddel kisebb a ketokonazol mint ismert gátlószer in vitro gátlásánál. A tofisopam és a CYP3A4 izoenzim által metabolizált gyógyszerek együttes alkalmazásakor kölcsönhatás feltételezhető, azonban a gátlás korrekt klinikai jelentőségének megítéléséhez további, elsősorban humán vizsgálatok elvégzése szükséges.