Gyógyszermolekulák és UV-fény hatásának vizsgálata biológiai- és modellmembránokon / Budai Marianna
Bibliogr.: p. 211-212. - Abstr. hun., eng.
In: Acta Pharmaceutica Hungarica. - ISSN 0001-6659. - 2005. 75. évf. 4. sz., p. 205-212. : ill.
A különféle fizikai és kémiai ágensek biológiai és modellmembránokra kifejtett hatásának tanulmányozása kiemelkedő jelentőségű. Az egyik legkorszerűbb gyógyszerforma formuláláskor, hatóanyagok liposzómába zárásakor fontos ismernünk a bezárt hatóanyag és a szállítórendszer lipid-komponensei között fellépő molekuláris szintű kölcsönhatásokat. Napjainkban a megnövekedett környezeti UV-sugárterhelés szükségszerűvé teszi az UV-sugárzás biológiai membránokra kifejtett hatásainak tanulmányozását. Az UV-fény hatásainak modellmembránokon való vizsgálata, a biológiai hatás modellezésén kívül, a fototoxikus hatóanyagot tartalmazó liposzómák stabilitását illetően is eredményekkel szolgálhat. A gyógyszermolekulák és a lipidek közötti molekuláris szintű kölcsönhatások megismerésére különböző típusú és lipidösszetételű liposzómákon ESR spektroszkópia, DSC és fényszórásmérés módszereket alkalmaztam. A vizsgált morfinszármazék és (fluoro)kinolon vegyületek döntően a lipidek fejcsoportjaival lépnek kölcsönhatásba, ami a lipidmolekulák rendezettségét növeli. A készítmények optimális pH-megválasztásának szükségességére hívja fel a figyelmet az, hogy a protonálódásra/deprotonálódásra képes hatóanyagok a pH-tól függően specifikus, lokális kölcsönhatásokat alakítanak ki a membránt alkotó lipidekkel/zsírsavakkal, ezzel is befolyásolva a membrán fluiditását. Humán fibroblaszt sejtvonalon az UVA-hatást vizsgálva megállapítottam, hogy a fejcsoport környéki membránrégió fluiditásának csökkenése csak 150 kJ/m2 UVA-dózis felett detektálható.