Az aripiprazol a D2 receptorokon parciális agonistakénthat, szemben a többi antipszichotikummal,melyek tiszta antagonista hatást fejtenek ki.A nagy receptor tartalékkal rendelkező autoreceptorokonelsosorban az agonista, míg posztszinaptikusanaz antagonista hatás érvényesül. Az aripiprazol ezenkívül az 5-HT2A, receptoronantagonista, az 5-HT1 receptoron parciális agonistahatású. Az aripiprazol tehát a dopamin és aszerotonin rendszer stabilizátoraként muködik. A két rendszerre kifejtett kiegyenlítő hatása következtében kedvezően hat a pozitív és negatív tünetekre, a szorongásra és a kognitív funkciókra egyaránt. Kiemelten fontos, hogy igen ritkán okoz extrapiramidális tüneteket, prolaktin szintemelkedést, QT intervallum meghosszabbodást,metabolikus zavart, amik kifejezetten rontják a betegek egészségi állapotát, közérzetét, életminőségétés kezelési fegyelmét. Rendkívül alacsony H1 és muscarin receptor affinitása miatt azaripiprazol gyakorlatilag alig okoz hízást. Kifejezettklinikai hatékonysága és kedvező mellékhatás-profilja a klinikai gyakorlatban jól alkalmazhatóváteszi az aripiprazolt.