Az első anti-HER2 gyógyszer 1998-as bevezetése előtt a HER2-pozitív emlőrákkal diagnosztizált betegek halálra ítélve érezhették magukat. Az agresszív kemoterápia ellenére a daganatuk hamarabb újult ki, gyakrabban terjedt az agyba és a májba, valamint magasabb halálozási rátát mutatott, mint a HER2-negatív tumorok. A HER2-pozitív emlőrák többször fordult elő fiatalabb betegeknél, ezzel a diagnózis még megsemmisítőbb volt. Mindazonáltal az 1980-as években dr. Axel Ullrich PhD rákkutató és dr. Dennis Slamon PhD onkológus felfedezték, hogy a HER2 megcélozható egy kis molekulával, amely a sejtfelszíni receptorhoz kötődik, és ezzel a sejtosztódást kiváltó szignált blokkolja. Ezt a kis molekulát trastuzumabnak nevezték el, és végső soron teljesen megváltoztatta a HER2-pozitív emlőrák kezelését.