A foszfatidilinozitol-3-kináz (PI3K) jelátviteli útvonal mint terápiás célpont a rák kezelésében óriási figyelemben részesült. Az első PI3K-gátló, amelynek használatát az FDA (US Food and Drug Administration) engedélyezte, az idelaliszib volt, amelyet a recidíváló, illetve refrakter krónikus lymphoid leukaemia, kissejtes lymphoid lymphoma és follicularis lymphoma kezelésében alkalmaznak. A későbbiekben engedélyezték a kopanliszib alkalmazását recidíváló follicularis lymphomában olyan betegeknél, akik korábban legalább két különböző szisztémás kezelésben részesültek. Számos további PI3K-gátló áll fejlesztés alatt, amelyek a PI3K-izoformák változatos kombinációit célozzák meg. A terápiás haszon ellenére a súlyos, esetenként fatális mellékhatások miatt ezzel a szercsoporttal kapcsolatosan aggályok merültek fel. A mellékhatások egy része szokatlan, és a kialakulásuk mechanizmusa nem ismert. Ilyenek az autoimmun diszfunkciók, opportunista fertőzések, bőrmellékhatások, hipertónia és hyperglykaemia. Ezeknek a szokatlan mellékhatásoknak a megértése, a kezelési elvek kidolgozása nagyon fontos, mivel egyre több PI3K-gátlót engedélyeznek, és ezek használata beépül a rutin gyakorlatba.