Potenciális mielóma multiplex ellenes vegyületek szintézise és vizsgálata / Czudor Zsófia [et al.]
Bibliogr.: p. 57. - Abstr. hun., eng.
In: Acta Pharmaceutica Hungarica. - ISSN 0001-6659. - 2018. 88. évf. 2. sz., p. 47-57. : ill.
Munkánk során fókuszált vegyülettárat terveztünk és állítottunk elő, mielóma multiplex ellenes hatás vizsgálata céljából. Vegyületeink proliferáció gátló képességét fenotipikus screenben, RPMI-8226 mielóma multiplex sejtvonalon, vizsgáltuk. A leghatékonyabb származékok IC50 értéke a mikromólos koncentráció tartományba esett. Szakirodalomból ismert a ciklin-dependens kináz 9 (CDK9) szerepe a mielóma multiplex kialakulásában, ezért vizsgáltuk vegyületeink CDK9-gátló hatását is. A meghatározott nanomólos koncentrációjú CDK9 gátló IC50 értékek alátámasztják az irodalomban leírtakat. A vegyületeink a CDK enzimek körében szelektívnek bizonyultak a CDK9 enzimre, ezt a legjobb vegyületek CDK2, és CDK7 enzimeken mért aktivitás gátlásának mérésével igazoltuk. Kulcsszavak: mielóma multiplex, ciklin-dependens kináz 9, pirimidin származékok