Euphorbia peplus - ingenol mebutát / Vasas Andrea
Bibliogr.: p. 177. - Abstr. hun., eng.
In: Gyógyszerészet. - ISSN 0017-6036. - 2016. 60. évf. 3. sz., p. 175-177. : ill.
Az Euphorbia fajokat a bennük található diterpén típusú vegyületek nagy kémiai változékonysága (alapváz, szubsztituensek, sztereokémia) jellemzi. Az ingenol mebutátot először az E. paraliasból írták le 1980-ban, az E. peplusból pedig 2000-ben azonosították, így viszonylag "öreg" molekula volt, mikor megkezdődtek vele a preklinikai vizsgálatok. Ez azt igazolja, hogy a már ismert vegyületek újra felfedezése és farmakológiai vizsgálata nagyon értékes vezérmolekulák és új biológiai célpontok felismeréséhez vezethet. Érdekes, hogy a 90-es évekig az ingenán, dafnán és tiglián észtereket elsősorban toxikus, tumorkeltő anyagokként, és mint nagyon erős környezeti karcinogéneket tartották számon, amelyek nem értékesek a gyógyszer-fejlesztés számára. A 2000-es évektől kezdődően azonban a PKC izoenzimek sejten belüli jelátviteli útjainak és a különböző sejtes válaszok szabályozásában betöltött szerepének felismerésével és kiterjedt tanulmányozásával új utak nyíltak a preklinikai és klinikai vizsgálatok előtt. Az ingenol mebutát alkalmazása több rosszindulatú megbetegedés kapcsán is felmerült és igazolást nyert, pl. bazálsejtes és pikkelysejtes, valamint intraepidermális karcinóma esetén, továbbá ígéretes lehet, mint új antileukémiás szer. A rokon szerkezetű 20-O-acetil-ingenol 3-angelát (PEP008) esetén az előzetes eredmények szintén biztatóak különböző szolid tumorok (emlő, vastagbél és melanoma) vizsgálatában. Az ingenol-mebutát a kutyatejfélékre jellemző módon mérgező, irritáló anyag, de megfelelő adagolás és cél esetén mégis hatékony gyógyszerré válhatott.