A kardiovaszkuláris betegségek béta receptor blokkolókkal történő kezelése több évtizedes múltra tekint vissza. E hosszú idő alatt a gyógyszercsoport több generációja került kifejlesztésre. Az első generációba a nem szelektív, a másodikba a kardioszelektív, a harmadikba pedig a vazodilatátor hatással kibővült szerek tartoznak. Bár Magyarországon nem került bevezetésre az összes felfedezett béta receptor blokkoló, a termékválaszték elég széles. A modern szerek közül a bisoprolol, karvedilol, metoprolol szukcinát és a nebivolol áll rendelkezésre. A bizonyítékok alapján manapság kissé beszűkült a béta receptor blokkolók indikációs köre, amelybe kardiológiai szempontból a magasvérnyomás betegség, a különféle szívritmuszavarok, a koszorúér betegség egyes formái és a szisztolés funkciózavarral járó szívelégtelenség tartozik. Alkalmazásuk szóba jöhet egyéb betegségekben is, pl. hyperthyreosisban, vagy az oesophagealis varixok nyomásának csökkentésében, de a bizonyítékok ereje ezekben az esetekben elég gyenge. A gyógyszerválasztás és -alkalmazás pedig csak jó minőségű bizonyítékokon alapulhat.