Az agy sajátos szerkezete és a vér-agy gát barrier funkciója megannyi központi idegrendszeri betegség kezelése elé állít akadályt. Azonban a gyógyszerfejlesztés során olyan nem várt akadályokat is le kell küzdeni, mint a részecskék gyors eliminációja, mely könnyen a hatás meghiúsulást eredményezheti. Napjainkban a vér-agy gát felépítésének és működésének egyre alaposabb megismerése, valamint a gyógyszertechnológia fejlődése, az új gyógyszerformák fejlesztése számos lehetőséget nyújt az célzott agyi hatóanyag-leadás megvalósítására. A különféle nanorészecskékben, mint a liposzómákban, polimer nanorészecskékben és szilárd lipid nanorészecskékben rejlő lehetőséget számos kísérleti eredmény támasztja alá. Azonban az olyan újszerű, a vér-agy gát funkcióját kihasználó módszerek, mint az adszorpció, receptor és sejt-mediált transzcitózis is egyre nagyobb figyelmet kapnak, hiszen ezekkel a módszerekkel a szelektivitás kérdése is jobban biztosítható.