Önemulgeáló rendszerek formulálása tenzid komponenseinek élő sejtekre gyakorolt hatásának ismeretében / Ujhelyi Zoltán, Vecsernyés Miklós, Bácskay Ildikó
Bibliogr.: p. 76. - Abstr. hun., eng.
In: Acta Pharmaceutica Hungarica. - ISSN 0001-6659. - 2014. 84. évf. 2. sz., p. 69-76. : ill.
Az új hatóanyagok és farmakonjelöltek száma az intenzív farmakológiai kutatások sikerességének köszönhetően az elmúlt években a sokszorosára emelkedett. Ugyanakkor a klasszikus farmakológiai lehetőségek köre egyre szűkül, így rendkívül nagy szükség van olyan innovatív gyógyszerformák létrehozására, amivel a kívánt terápiás előnyök elérhetővé válnak. Az új fejlesztésű hatóanyagok jelentős része a Biofarmáciai Osztályozási rend alapján a III. illetve IV. osztályba sorolható gyógyszeranyag. A farmakon megfelelő feldolgozása mellett ügyelnünk kell a hatóanyag megfelelő biohasznosulására is. A gyógyszertechnológiai formulálás során felhasznált Biofarmáciai szemlélet nagymértékben hozzájárul olyan gyógyszerformák megtervezéséhez, amelyek a korábban megismert hatóanyag tulajdonságait kedvezően befolyásolják. Számos gyógyszertechnológiai lehetőség kínálkozik a nehezen formulálható hatóanyagok szervezetbe juttatásának optimalizálására. A vízben nehezen vagy egyáltalán nem oldódó gyógyszeranyagok gasztrointesztinális rendszerbe történő juttatásának előnyös megoldása lehet, különböző önemulgeáló illetve ön-mikroemulgeáló rendszer (SEDDS, SMEDDS) készítése. Ezen S(M)EDDS-ek lehetőséget nyújtanak olyan, a BCS IV. osztályába tartozó farmakonok per os adására, melyeket korábban csak parenterálisan tudtunk biztonságosan a szervezetbe juttatni. Mint a legtöbb orálisan alkalmazott hatóanyagleadó rendszer, a különböző lipid alapú összetételek (lipid-based drug delivery systems LBDDS) is, biohasznosulást növelő képességüket különböző mechanizmusokon keresztül képesek kifejteni. A rendszerek a disszolúciós lépés megkerülésével a hatóanyagokat "elő-oldott" (pre-dissolved) állapotba vihetik, emellett csökkenthetik ezen hatóanyag újbóli kiválását. A P-gp vagy más efflux transzporter mechanizmusok befolyásolásával a hatóanyag permeabilitása tovább javítható. A gasztrointesztinális traktusból történő hatóanyag felszívódás fokozása kiemelkedően fontos feladat. Azonban érdemes megvizsgálni ezen hatóanyagleadó rendszerek biohasznosulást javító képességét más beviteli mód és terápiás módszer esetén is. Például a nőgyógyászati kezelések meghatározó részénél a lokálisan alkalmazott terápia a mai napig kiemelt jelentőségű. A gyógyszeres kezelés eredményességét ebben az esetben is kedvezőtlenül befolyásolja a felszívódási elégtelenség miatt szükségszerűen magas hatóanyag mennyiség. A kísérletes munka során előállított ön-mikroemulgeálódásra képes rendszerek lehetőséget nyújthatnak a kezelés eredményességének javítására külsőleges felhasználás esetén is.