A biológiailag célzott terápia jelenleg a legdinamikusabban fejlődő ága a daganatok gyógyszeres kezelésének. A terápia lényege az, hogy a daganatokban jelenlévő, olyan biológiai célpontokat támad - leggyakrabban a célpont ellen kifejlesztett antitestekkel - amelyek fontosak a daganatsejt működése szempontjából. Az antitest kötődése gátolja az adott célpontnak a daganatsejt funkciójában betöltött szerepét, megzavarva ezzel a daganat rosszindulatú tulajdonságainak megvalósulását, a szaporodást, a környezet invázióját és az áttétképződést. A célzott kezelés ideális esetben csak a daganatot károsítja, így kevésbé toxikus mint a hagyományos kemo- vagy radioterápia, jobban tolerálható, és kombinálható hagyományos kezelési formákkal, amelyek hatásosságát sok esetben fokozza. A célzott terápiák kifejlesztésének igényét az magyarázza, hogy a legtöbb daganatos betegség kezelésének eredményei nem kielégítőek, mert a hagyományos, a daganat-sejteket és óhatatlanul a környezetet is pusztító, súlyos mellékhatásokat okozó eljárások ellenére többé-kevésbé magas a nem reagáló, vagy a recidíváló esetek száma.