A heroin rendkívüli mértékben hozzászokás-veszélyes (addiktív) kábítószer, melynek használata (abúzus) nemcsak az egyén, hanem a társadalom számára is súlyos következményekkel jár. A heroin, mint megnövekedett lipofilitású morfin-származék intravénás adagolás után gyorsan (10-15 mp) átjut a vér-agy gáton, és a heroinistában az opiát receptorok ingerlésével járó jellegzetes, intenzív érzések (az angolszász irodalomban rush, high) hullámzását váltja ki. A heroin rendszeres adagolása rövid időn belül a fizikai dependencia kialakulásához vezet. A fizikai dependencia egy olyan megváltozott fiziológiás állapot, melyben az egyén arra kényszerül, hogy folyamatosan adagolja a heroint, mivel egyrészt újra át akarja élni a rush érzést, másrészt pedig, ha felfüggeszti az önadagolást, jelentkeznek az averzív elvonási tünetek, melyeket el akar kerülni. Az absztinencia szindróma az önadagolás abbahagyása után néhány óra múlva jelentkezik. Ennek tünetei nyugtalanság, álmatlanság, hasmenés, fájdalom az izmokban és a csontokban, "libabőr", a láb rugdosó mozgása és a heroin utáni sóvárgás. A heveny elvonási tünetek 48-72 órán belül tetőznek az utolsó adag heroin beadása után, és 7-10 nap múlva abbamaradnak. Időközben a beteg egyre gyengébbnek érzi magát, gyakori a hányinger és a hányás. Idült heroinisták esetén azonban a krónikus elvonási tünetek hónapokig vagy akár évekig is tartanak. A heroin addikció egy idült, visszaeséssel, kiújulással jellemezhető betegség, melyet a drog újbóli, megerősítő használata valamint a drogkereső magatartás jellemez, és az agyban jelentős molekuláris és neurokémiai változások jönnek létre. A heroin önadagolása többféle módon történhet, a legelterjedtebb módszerek az intravénás, intranazalis (szippantás) és inhalációs adagolás. Az utóbbi évtizedben számos, korábban injekciót használó heroinista megváltoztatta az adagolási módszerét és áttért a szippantásos, illetve az inhalációs módszerre. Ez azzal magyarázható, hogy (a gyakran közös) injekciós tű és fecskendő használata nagymértékben hozzájárult a vérrel terjedő fertőző betegségek (pl. AIDS) elterjedéséhez. A heroin hosszabb ideig történő használata emellett számos orvosi komplikációt okoz, mint pl. az injekció által terjesztett bakteriális és virális fertőzések, tuberkulózis, máj- és vesekárosodás.