Selective Inhibition of the Serotonin Transporter in the Treatment of Depression: Sertraline, Fluoxetine and Citalopram = A szerotonintranszporter szelektív gátlása a depresszió kezelésében: szertralin, fluoxetin és citalopram / Zsombor Szőke-Kovács [et al.]
Bibliogr.: p. 13-14. - Abstr. hun., eng.
In: Neuropsychopharmacologia Hungarica. - ISSN 1419-8711. - 2020. 22. évf. 1. sz., p. 4-15. : ill.
A szerotonintranszporter szelektív gátlása a depresszió kezelésében: A szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók felfedezése és alkalmazása a neuropszichofarmakológia egyik meghatározó mérföldkövének tekinthető. Ezen kis molekulájú gyógyszerek reverzibilisen kötődnek a humán szerotonintranszporterhez, és gátoljak a szerotonin neurotranszmitter visszavételét a szinaptikus résből. A csoportba tartozó molekulák a target centrális ligandkötőhelyén fejtik ki hátasukat, a csoport egyes tagjai változó interakciókban vesznek reszt. Működésük során a szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók három jelentősebb régiója specifi kus hidrogénhíd- illetve további hidrofób interakciókat létesít bizonyos konzervált aminosavakkal. Alkalmazásukkor kései terápiás válasz, vagy akár bizonyos mellék hátasok mint szédülés, hányinger és szexuális működési zavarok jelentkeznek, habár a tradicionális antidepresszánsokkal szemben a szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók így is előnyösebb mellékhatásprofi llal bírnak. Új kutatások továbbá rávilágítottak az enantiomer-specifi kus különbségekre az egyes gyógyszerek működése esetén, felvetve bizonyos kérdéseket a racémvegyületek terápiás alkalmazásával kapcsolatosan, további strukturális fejlesztések igényét hangsúlyozva. Nemrégiben előállított szertralinsók, illetve fl uoxetin- és citalopramanalógok biztató eredményeket produkáltak rágcsáló modellrendszerben, ahol fokozott antidepresszív hatás illetve anorexiás tünetek enyhítése volt tapasztalható. Így, a mellékhatások ellenére, a szelektív szerotoninvisszavétel-gátlók vezető pozíciót értek el az antidepresszánsok között, és mivel jelentős mennyiségű eredmény áll rendelkezésünkre a működésükkel kapcsolatban, az alkalmazásuk megfontolandó az új antidepresszáns hatású molekulák fejlesztésében. Kulcsszavak: depresszió, szerotonintranszporter, szertralin, fluoxetin, citalopram