Az ezetimib a lipidcsökkentő gyógyszerek egy új osztályához, a koleszterin és a rokon növényi szterinek bélből való felszívódását szelektíven gátló vegyületekhez tartozik. Célmolekulája a Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) szterintranszporter, ami a koleszterin és a fitoszterol bélcsatornából történő felvételéért felelős. Az ezetimib a vékonybél kefeszegélyébe jutva gátolja a koleszterin felszívódását, ami a májba jutó koleszterin mennyiségének csökkenéséhez vezet. Az ezetimib és az antihiperlipidémiás terápia legfontosabb részét képező sztatinok hatásmechanizmusa egymást kiegészíti. A legújabb kutatások szerint az ezetimib sztatinnal társítva nemcsak az LDL-koleszterin szintjét, hanem a szívinfarktus vagy a stroke kockázatát is csökkenti.