Szupramolekuláris gyógyszerhordozó rendszerek kolloidfizikai jellemzése / Süle András, Csempesz Ferenc
Bibliogr.: p. 66-67. - Abstr. hun., eng.
In: Acta Pharmaceutica Hungarica. - ISSN 0001-6659. - 2008. 78. évf. 2. sz., p. 59-67. : ill.
Sztatinok és ciklodextrinek kölcsönhatását tanulmányoztuk oldhatósági és kolloidfizikai módszerekkel kolloid és kismolekulájú adalékot tartalmazó többkomponensű oldatokban. A ciklodextrinek jól ismert biokompatibilis zárványkomplex-képző vegyületek, szerkezetüket tekintve ciklikus oligoszacharidok. Vizes közegű rendszerekben sokféle hidrofób karakterű gyógyszerhatóanyag szolubilizálására alkalmasak. A vizsgált-tanulmányozott lovastatin és simvastatin elterjedten használt hatóanyagok a magas koleszterinszinttel járó kardiovaszkuláris megbetegedések kezelésében. Az erősen hidrofób sztatin molekulák komplexképzését -ciklodextrint ( -CD), illetve random metilezett -ciklodextrint (RAMEB) tartalmazó vizes oldatokban vizsgáltuk oldott polivinil-pirrolidon (PVP) jelenlétében, illetve anélkül. A sztatin-CD komplexek stabilitási állandóit is meghatároztuk. Kimutattuk, hogy komplexképzés révén jelentősen megnövelhető mindkét sztatin-származék oldhatósága. Kétkomponensű statin- ciklodextrin oldatokban zömmel 1:1 mólarányú zárványkomplexek keletkeznek, amelyek kifejezetten felületaktívak. Polimert is tartalmazó hármas rendszerekben a hatóanyagok oldhatósága tovább növelhető. Az oldhatóság növekedése szupramolekuláris szerkezetű sztatin-CD-polimer terner asszociátumok kialakulásának tulajdonítható. A felületaktív sztatin-CD komplexek bizonyos hányada valószínűleg megkötődik az oldott makromolekulák láncain. A komplexek szárított, szilárd formáinak nedvesedési vizsgálataiban a biner és terner rendszerek immerziós entalpiájának növekedését figyeltük meg, ami a komplexek hidrofil karakterének erősödésére utal.