A bezárási hatásfok növelésének lehetőségei liposzómába zárt lomefloxacinnál / Kaszás Nóra [et al.]
Bibliogr.: p. 74. - Abstr. hun., eng.
In: Acta Pharmaceutica Hungarica. - ISSN 0001-6659. - 2008. 78. évf. 2. sz., p. 69-74. : ill.
A liposzómák, mint gyógyszerszállító rendszerek a hagyományos gyógyszerformákkal összehasonlítva a bezárt hatóanyag irányított célba juttatását, a mellékhatások csökkenését, a terápiás index emelésének lehetőségét kínálják. A fluorokinolon típusú kemoterápiás szerek csoportjába tartozó lomefloxacin esetén a liposzómába zárás a hatóanyagnak az intracelluláris kórokozók elleni, antibakteriális hatékonyságában kulcsszerepet játszik. A liposzomális gyógyszerformák egyik legfontosabb paramétere a bezárási hatásfok, ami megadja, hogy a hatóanyag mekkora hányada zárható liposzómákba; ezért a bezárási hatásfok emelésére irányuló törekvések a gyógyszertechnológia fő célkitűzései közé tartoznak. Munkánk során vékonyréteg-hidratációs technikával lomefloxacint tartalmazó, különböző lipidösszetételű, és ennek eredményeként különböző fluiditású és felületi töltésű multilamelláris liposzómákat állítottunk elő. Vizsgáltuk, hogy milyen hatással van a hatóanyag bezárási hatásfokára a koleszterin, a többkomponensű, természetes eredetű, valamint egykomponensű, szintetikus lipidek alkalmazása, továbbá a pozitív, illetve negatív fejcsoportú lipidek jelenléte. A liposzómák készítéséhez ammónium-acetát, valamint glükóz oldatokat használtunk, és tanulmányoztuk az öszszefüggést az alkalmazott hidráló oldatok típusa és a képződött vezikulák felületi töltése között. A liposzómák zéta-potenciálja és a bezárási hatásfok között a lomefloxacin liposzómába zárása szempontjából fontos összefüggést találtunk.