A molekuláris onkológia mára tucatnyi fehérjét azonosított, melyek malfunkciója hozzájárulhat a malignus betegségek kifejlődéséhez. A monoklonális antitestek és az alacsony molekulatömegű gyógyszerek terápiás célpontjai azok a sejtfelszíni illetve intracelluláris fehérjék, melyek a sejtproliferációt leállítják és a programozott sejthalált (apoptózist) elindítják. A jelenleg legsikeresebb gyógyszereink azok, melyek a tumorsejt növekedési és túlélési faktoraival (kinázaival) interferálnak. A kinázok nagy családján belül is elsősorban a receptor tirozin-kinázok a fő targetek. Az 1950-es években ismerték fel a melanóma megelőzésének és korai eltávolításának fontosságát. Ezt követte a többi daganatféleség korai szűrési és korai kezelési projektje. A fázis 1-3 vizsgálatok elsődlegessé váltak, mivel a preklinikai eredmények kevés adatot adnak a tolerabilitásra és a gyógyszer viselkedésére az emberi szervezetben, még akkor is, ha "racionális" hatóanyag-tervezéssel (drug design) előállított molekulákról van szó.