A klinikai gyakorlatba több mint 60 éve kétfajta antikoaguláns került bevezetésre és sikeres felhasználásra: a heparinok és a kumarinok. A véralvadást mindkettő több ponton gátolja, hatásuk nem specifikus. A specifikus trombingátló hirudinszármazékokat, szűk indikációban, később vezették be. Az alvadási faktorok szerkezetének pontos megismerése és az ezen alapuló gyógyszerfejlesztés tette lehetővé a célzott, új antikoagulánsok kifejlesztését. Az ideális antikoagulánsokkal szemben támasztott főbb igények: érje el a kívánt hatásosságot és biztonságosan legyen alkalmazható, legyen kiszámítható a dózishatás viszony, alkalmazása ne igényeljen laboratóriumi ellenőrzést, lehessen szájon át is adagolni, legyen antidotuma, ne legyen gyógyszerés ételinterakció. Az új antikoagulánsok közül a következők kerülnek bemutatásra: a véralvadás megindulásának (iniciáció) gátlására a szövetifaktor-inaktiválók; a koaguláció propagációjának gátlására aktivált protein C; az aktivált FX gátlására szolgáló indirekt, antitrombint igénylő pentaszacharid, idrabiotaparinux és ultra kis molekulatömegű heparinok; a direkt, antitrombint nem igénylő, újonnan kifejlesztett molekulák közül a rivaroxaban és az apixaban; a fibrinképződés gátlására a direkt orális trombininhibitorok, közülük a dabigatran-etexilát.