Egyre több klinikai adat utal arra, hogy a 3-hidroxi-3-metil-glutaril koenzim A- (HMG-CoA-) reduktáz sztatinok - koleszterinszintet csökkentő hatásuktól független módon - szerepet játszhatnak a daganatos megbetegedések megelőzésében és kezelésében. A sztatinok számos daganatellenes hatással rendelkeznek: gátolják a tumor növekedését, az érújdonképződést és az áttétképződést. Annak ellenére azonban, hogy számos in vitro vizsgálat bizonyította, hogy a sztatinok nagyon hatékonyak a daganatsejtek szaporodásának gátlásában és a tumorsejtek elpusztításában, az állatkísérletek során mérsékelt daganatellenes hatást tapasztaltak, és a klinikai vizsgálatok alapján hatékonyságuk egyelőre nem tisztázott. E mellett, a normális és a daganatos sejtekre kifejtett pleiotróp hatásaiknak köszönhetően, a sztatinok számos módon hatnak a daganatellenes kezelésre, részben fokozva, részben csökkentve annak hatékonyságát.