Az ephedrin és amphetamin alkalmazása testsúlycsökkentésre 80 éves múltra tekint vissza. Központi idegrendszeri mellékhatásai és függőség kialakulása nehezítette étvágycsökkentő hatású alkalmazását. A dexfenfluramint mellékhatásként jelentkező vitiumok miatt vonták ki a forgalomból. Jelenleg 2 gyógyszer, a telítettségérzést és a termogenezist fokozó sibutramin (Reductil, Lindaxa, Minimectil), valamint a zsírfelszívódást gátló orlistat (Xenical) áll rendelkezésre. Mindkét hatóanyagnak kedvező egyéb metabolikus hatásai is vannak, de a sibutramin a vérnyomást és a pulzusszámot emelheti, az orlistat pedig - főleg diétahiba esetén - kellemetlen gasztrointesztinális mellékhatásokat okozhat. Újabban forgalomba került - másfél éves sikeres amerikai bevezetés után - egy 60 mg orlistatot tartalmazó, recept nélkül kapható (OTC) kapszula, az alli, amely kevesebb mellékhatással jár. A jövő gyógyszereként számítottak a centrális hatású rimonabantra, amelynek forgalmazását azonban psychiátriai mellékhatások miatt felfüggesztették. Újabb gyógyszerek kísérleti stádiumban vannak.