Génexpresszió alatt mindazon folyamatok összességét értjük, melyek a génben tárolt információ fenotípusos tulajdonságban való megjelenését biztosítják. A génműködés valamennyi szintje (RNS-szintézis, -érés, -transzport és -degradáció, fehérjeszintézis, a fehérjék aktivitása és életideje) bonyolult szabályozási mechanizmusok ellenőrzése alatt áll. Közülük talán legfontosabb és legjobban ismert a transzkripció regulációja. A kromatin szerkezetét és aktivitását a magfehérjék és a DNS kémiai módosulásai egyaránt befolyásolják. Egyedi gének expressziójának szabályozását transzkripciós faktorok végzik azáltal, hogy specifikus DNS-régiókhoz kapcsolódva elősegítik az RNS-polimeráz kötődését és ezáltal a gén átírását. A génműködés szabályozásának zavarai minden daganatos sejtburjánzásra jellemzőek, így a reguláció számos eleme racionális gyógyszerfejlesztés és antitumor terápia célpontja lehet.