A közvetlenül a reninre ható gátlószerek ("direkt reningátlók") csökkentik az angiotenzin I és II termelődését, valamint a plazmában mérhető reninaktivitást. A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) más gátlószereivel együtt adva is jól tolerálhatók. Csökkentik a nátriuretikus peptidek (BNP, NT-proBNP) szintjét, és alkalmasnak látszanak a szívelégtelenség gyógyszeres kezelésére, de további prospektív vizsgálatokra van szükség ahhoz, hogy pontosan megítélhessük a renin közvetlen gátlásának klinikai értékét a szívelégtelenség gyógyszeres kezelésében.