A citokróm P450 enzimek sok gyógyszer metabolizmusában nélkülözhetetlenek. Bár a csoportba több mint 50 enzim tartozik, közülük hat metabolizálja a gyógyszerek 90%-át. A két legjelentősebb a CYP3A4 és a CYP2D6. Ezeknek az enzimeknek a genetikai variabilitása (polimorfizmusa) befolyásolhatja, hogyan reagál a beteg az olyan elterjedt gyógyszercsoportok képviselőire, mint a béta-blokkolók vagy az antidepresszívumok. A citokróm P450 enzimek gyógyszeresen gátolhatók vagy indukálhatók, ami klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatásokhoz, nem várt mellékhatásokhoz vagy hatáscsökkenéshez vezethet. A warfarin, az antidepresszívumok, az antiepileptikumok és a sztatinok interakcióit gyakran a citokróm P450 enzimek közvetítik. A citokróm P450 enzimek által metabolizált legfontosabb gyógyszereknek, valamint az enzimrendszer leghatásosabb gátlószereinek és induktorainak ismerete segíthet a gyógyszermellékhatások és -kölcsönhatások minimalizálásában. Genotípus-vizsgálatokkal a betegek egy-egy enzimet érintő polimorfizmusa kimutatható, de nem tudjuk még, hogy az ilyen vizsgálatok rutinszerű alkalmazása javítja-e a kimenetelt.