A tesztoszteron-kezelés jelenleg vitatott értékű beavatkozás, különösen nők esetében, mégis egyre gyakrabban alkalmazzák, elsősorban férfiak és nők szexuális diszfunkcióinak, illetve nők hőhullámainak kezelésére, a libidó fokozódásának, a csonttömeg növekedésének, a közérzet javulásának reményében. HIV-fertőzöttekre és egyéb krónikus betegségben szenvedő betegekre a tesztoszteron hangulatjavító és energetizáló hatású, még akkor is, ha a tesztoszteronszint normális. Mellékhatásként férfiaknál polycythaemia és acne, nőknél acne, hepatotoxicitás és virilizáció léphet fel, főleg nagy dózisok alkalmazásakor. Egyelőre nincsenek hosszú távú vizsgálati adatok a tesztoszteron prostata-rákra, emlőrákra és szívbetegségre gyakorolt hatásairól. A kezelés előtt mammográfiát kell végezni, és meg kell határozni a prostata-specifikus antigént; fontos a hematokrit és a vérlipidszintek szoros követése.