Az angiotenzinreceptor-bénítók (ARB-k) az angiotenzin 1-(AT1-) receptor gátlásával az arteriolákon vazodilatációt okoznak, amelynek eredményeként csökken a teljes perifériás ellenállás és egyben a vérnyomás is. Az ARB-k a mellékvesekéreg zona glomerulosa sejtjeiben csökkentik az aldoszteron felszabadulását, amelynek következtében csökken a nátrium és a víz visszaszívódása, a vesetubulusokban fokozzák a nátrium-ürítést, de a GFR-t nem változtatják meg. Számos egyéb kedvező hatásuk mellett gátolják a szívizom hipertrófiájának kialakulását. A nemzetközi és a hazai hipertóniaajánlásokban az ARB-k az "A' szintű evidenciával elsőként választandó szerek közé tartoznak. Az ajánlásokban emellett megfogalmazásra került, hogy már a hipertónia kezdetekor is két hatóanyag együttes alkalmazása javasolt, lehetőség szerint a jobb betegegyüttműködés miatt egyetlen tablettában. Ha a kettős fix kombináció nem elegendő, akkor a terápia következő lépésének hármas kombinációt javasol, szintén fix dózis formájában, szintén 1 tabletta formájában. Az olmesartannal történt vizsgálatok során a többi ARB-vel és ACE-gátlóval összehasonlítva monoterápiában is igen hatékony volt esszenciális hipertóniában. Serdülőkben és idősekben, enyhe és középsúlyos vesekárosodással járó állapotokban egyaránt kiváló hatású, emellett a placebóhoz hasonló gyakoriságban észlelt mellékhatású készítmény. Amlodipinnel kombinálva még nagyobb a vérnyomáscsökkenés mértéke, illetve a célvérnyomást elérők aránya. A fix dózisú hármas kombináció pedig további jelentős vérnyomáscsökkenést eredményez.