A nebivolol különleges molekulaszerkezete és hatása az életminőségre / Kerkovits Gábor
Bibliogr.: p. 12. - Abstr. hun., eng.
In: Hypertonia és Nephrologia. - ISSN 1418-477X, eISSN 2498-6259. - 2018. 22. évf. 1. ksz., p. 8-12. : ill.
A ß-blokkolók a gyógyszercsoporton belül igen különböző hatásokkal rendelkeznek aszerint, hogy mennyire szelektívek, milyen erős ISAhatással rendelkeznek, és ezek alapján válogathatunk közöttük a terápiás indikáció szerint. Egyedi hatásaival és különleges molekulaszerkezetével is kiemelkedik a nebivolol. A gyógyszer két, 1:1 arányú izomerből áll, a polarizált fényt jobbra forgató d-nebivololból és a balra forgató l-nebivololból. A polarizált fényt jobbra forgató d-nebivolol izomer nagyon szelektív ß1-receptor-blokkoló hatással bír. Az l-nebivolol viszont stimulálja az endothel nitrogén-monoxid-szintetáz enzimét és így okoz vasodilatatiót. A két izomer kettős hatása révén a többi ß-blokkolóhoz képest erőteljesebben csökkenti a vérnyomást. 5 mg nebivolol hatása az artériás középnyomásra sokkal kifejezettebb az atenolol 25 mg-os adagjánál, és egyenértékű a 100 mg atenololéval. Bisoprololnál szignifikánsan magasabb nebivolol esetében a reszponderek aránya, és szignifikánsan kevesebb mellékhatás jelentkezett. Lozartannal összevetve mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomást erőteljesebben csökkentette. Kedvezőek a nebivolol hemodinamikai hatásai is. 20,6%-kal növeli a verőtérfogatot, 7,1%-kal a perctérfogatot, 7,8%-kal az ejekciós frakciót, 13,2%-kal csökkenti a perifériás érellenállást. Mind nyugalomban, mind terhelésre az atenololnál jobban csökkenti a pulmonalis éknyomást. Igen kedvező a nebivolol mellékhatásprofilja is. Fáradékonyság 1,3%-ban, hűvös végtagok 0,8%-ban, impotencia 0,08%-ban, légszomj 0,05%-ban fordul elő. A többi ß-blokkolóval szemben különösen kedvező a nebivolol hatása az erectilis diszfunkcióra. Az erectilis diszfunkció pontszáma nebivololra történő váltáskor 17,22-ról szignifikánsan 22,09-ra nőtt. Ugyancsak nőtt a szexuális együttlétek száma 3,41-ról 6,38-ra. Bármely ß- blokkolóval összehasonlítva az erectilis diszfunkció prevalenciája szignifikánsan alacsonyabb volt nebivololkezelés mellett. A nebivolol potencírozza a PDE-5-gátlók relaxánskapacitását, növeli a cGMP felhalmozódását az erectilis szövetekben, így fokozza a PDE-5-gátlók hatékonyságát. A ß-blokkolók különböző mértékben csökkentik a fizikai teljesítményt, a nebivolol itt is kedvező hatásúnak bizonyult a többihez képest. A nem szelektív ß-blokkolók a fizikai terhelés idejét 40%-kal, a carvedilol 35%-kal, a kardioszelektívek 25%-kal, a nebivolol 6%-kal csökkentette. Kulcsszavak: nebivolol, kardioszelektivitás, ISA-hatás, vasodilatator ß-blokkoló, hemodinamikai hatás, mellékhatásprofil, erectilis diszfunkció, fizikai terhelhetőség