A gliclazid inzulin secretagog, mely a hasnyálmirigy b-sejtjeinek stimulálása révén fokozza az inzulin elválasztását. A gliclazid mind a bazális, mind a prandiális inzulinszekréciót növeli. A béta-sejtek sulfanilurea receptorához (SUR1) kötődve zárja az ATP-érzékeny kálium csatornákat, melynek eredményeként a béta-sejt depolarizációja jön létre. A feszültségfüggő kalciumcsatornák megnyílnak, és az inzulin-molekulák exocytosisa jön létre. A gliclazid javítja a perifériás glükózfelhasználást, csökkenti a májban a glükoneogenezist, javítja az inzulin-receptorok számát és érzékenységét. Az ADVANCE- és ADVANCE-ON-vizsgálatok eredménye alapján a gliclaziddal végzett kezelés mellett az elsődleges összetett végpontokban, a nagyobb makrovaszkuláris és mikrovaszkuláris események vonatkozásában kockázatcsökkenést észleltek, ugyanígy az új és romló nephropathia incidenciája is csökkent. Figyelembe véve a készítmény kedvező tolerabilitását és az alacsony hypoglykaemia kockázatot, számon tartható a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére rendelkezésre álló készítmények sorában.