A DPP-4-gátló készítményekre megfelelő glykaemiás hatékonyság, kiváló, a placebóval egyenértékű mellékhatás-profil jellemző, adásuk mellett nem fordul elő hypoglykaemia és nem emelkedik a testsúly sem. Alkalmazásuk egyszerű, dózistitrálásra nincs szükség és metforminnal kombinált fix kombinációk is elérhetők, sőt, a metformin-DPP4-gátló kombináció tekinthető napjainkban az egyetlen szinergista antidiabetikum kombinációnak. A DPP-4-gátlók helye a 2-es típusú diabétesz kezelésében a diabétesz-curriculum korai stádiumában van, elsősorban második terápiás lépcsőként, metformin adását követően. A DPP-4-gátlók közül a legtöbb klinikai tapasztalat világszerte, illetve hazánkban is a sitagliptin adásával kapcsolatban gyűlt össze. A gyógyszerbiztonság az utóbbi években az antidiabetikumok esetében az érdeklődés homlokterébe került. Teljes körű kardiovaszkuláris biztonság a DPP-4-gátlók közül csak a sitagliptin esetében volt igazolható.