Jól ismert a hypercholesterinaemia cardiovascularis kockázati szerepe, ennek mérséklése érdekében folyamatos a törekvés a minél szélesebb körű támadáspontok kialakítására. Az emelkedett koleszterin- (LDL-koleszterin-) szint csökkentése kétféleképpen oldható meg: vagy a koleszterinszintézis blokkolása (statinok), vagy a tápanyagok által bevitt koleszterin bélrendszerbeli felszívódásának gátlása révén. Kétségtelen tény hogy az előbbi hatásmód hatékonyabb, azonban a statinok használata esetén sok esetben nem érjük el a kívánatos LDL-koleszterin- (LDL-C-) célszintet, illetve a 30-50%-os LDL-koncentráció csökkenést. Ezzel is magyarázható, hogy növekvő igény támadta koleszterinmetabolizmust egyéb úton befolyásolni képes lehetőségek feltérképezésére és a kombinációs kezelésre.