A modern beta-blokkoló (BB) kezelés során alapvető elvárás a megfelelő ß1-receptor szelektivitás, az anyagcsere semlegesség, a napi egyszeri adagolás, és az egyenletes frekvencia csökkentő hatás. A nebivolol egy lipofil, erősen szelektív (ß1-adrenoceptor antagonista, amely szabályozza a nitrogén-monoxid (NO) felszabadulást is. Vasodilatator hatással is bíró erősen szelektívebb (ß1-receptor blokkoló - elsődlegesen a kardiális és egyéb (ß1-receptorokat gátolja. Kémiai struktúrája különbözik a klasszikus ß1-receptor blokkolóktól. A BB közül a nebivololnak az egyik legkifejezettebb a ß1-receptor szelektivitása.