Az ACE-gátlók első képviselője, a captopril 1977-es megjelenése óta ez a gyógyszercsoport soha nem látott sikertörténetet írt a kardiovaszkuláris terápiában. Hatékonyságuk nemcsak vérnyomáscsökkentőként, hanem a szívelégtelenség, a posztinfaktusos állapot, a diabéteszes nephropathia kezelésében bizonyosodott be, sőt egyes képviselőik a primer prevencióban is bizonyítékokkal rendelkeznek. Nem véletlen ez a széles körű indikációs terület, hiszen a kardiovaszkuláris események kialakításában a renin-angitenzin-aldoszteron-rendszernek kiemelt patofiziológiai szerepe van. Az újabb klinikai vizsgálatok azt igazolták, hogy a különböző vérnyomáscsökkentő kombinációk eltérő védelmet nyújtanak a kardiovaszkuláris eseményekkel szemben, még azonos mértékű vérnyomáscsökkentés mellett is. Az egyes gyógyszereknek, úgy tűnik, a vérnyomáscsökkenésen túli járulékos tulajdonságai is szerepet játszhatnak protektív hatásaikban. A centrális szisztolés nyomás klinikai jelentőségének felismerése új megvilágításba helyezte a vérnyomáscsökkentők preventív szerepét.