Dapagliflozin, a nátrium-glukóz kotranszporter-2 gátló vércukorcsökkentők első törzskönyvezett képviselője / Winkler Gábor, Jermendy György
Bibliogr.: p. 29. - Abstr. hun., eng.
In: Diabetologia Hungarica. - ISSN 1217-372X, eISSN 2560-0168. - 2013. 21. évf. 1. sz., p. 21-29. : ill.
A 2-es típusú diabetes patogenezisével kapcsolatos ismeretek folyamatos gyarapodásának eredményeként egyre bővül a vércukorcsökkentő kezelés eszköztára is. A veseszelektív nátrium-glukóz kotranszporter (SGLT)-2 gátlóinak első; forgalomba hozatali engedéllyel rendelkező tagja a dapagliflozin. E vegyület nagy szelektivitással, reverzíbilisen, kompetitív módon gátolja a filtrált glukóz 90%-ának visszaszívását biztosító SGLT-2-t. Hatása gyors, terminális féléletideje hosszú (12,9 óra), ezért napi egyszeri bevétellel is hatékony vércukorcsökkenést eredményez. Lebomlása döntő mértékben a májban történik. Monoterápiában, napi 10 mg-os adagban 0,89%-os átlagos Hbk-csökkenést biztosít (placebóval korrigált érték 0,66%) 24 hetes kezelés során. Kettős vagy hármas kombinációban anyagcsere-javító hatása ezzel közel egyező. Az adásával járó hypoglykaemia-kockázat kicsi, a testsúlyt kismértékben csökkenti. Mellékhatásként húgyúti, illetve genitalis infekciók léphetnek fel, adását kisfokú hemokoncentráció kísérheti. A közlemény a készítmény adásával kapcsolatos farmakológiai és klinikai vizsgálatok eredményeit tekinti át.