Az erlotinib orálisan adható EGFR tirozinkináz-gátló (TKI) gyógyszer, az egyetlen, amely első vonalban alkalmazva dokumentáltan hatékonynak bizonyult EGFR aktiváló mutációt hordozó nem kissejtes tüdőrákban mind európai, mind pedig ázsiai betegpopulációban. Az európai betegek bevonása mellett történt vizsgálatban az erlotinib-terápia a progresszió rizikóját szignifikánsan, 66%-kal csökkentette a kombinált kemoterápiás kezeléshez képest, ezzel megkétszerezve a medián progressziómentes túlélést a TKI csoportban. Emellett erlotinib mellett - a kombinált kemoterápiához képest - négyszer magasabb volt az objektív válaszadók aránya. Ázsiai EGFR mutációt hordozó nem-kissejtes nem laphámsejtes tüdőrákos betegekben az erlotinib-terápia a progresszió rizikóját szignifikánsan, 84%-kal csökkentette a kombinált kemoterápiás kezeléshez képest, ezzel megháromszorozva a medián progressziómentes túlélést a TKI csoportban. Az erlotinib hatékonyságát a vad EGFR-t hordozó nem-kissejtes tüdőrák esetében a vad EGFR gátláshoz szükséges magasabb szérumkoncentráció megléte magyarázza.