A dipeptidil peptidáz-4 (DPP4) gátló sitagliptin mono-, és kombinált terápiában egyaránt hatékonyan csökkenti az éhomi és étkezés utáni vércukor szintjét és a HbA1c értékét is. Metforminnal együtt adva hatása additív. Az eddigi vizsgálatok és klinikai tapasztalatok alapján a sitagliptin igen jól tolerálható, nem emeli a testsúlyt és nem okoz hypoglykaemiát és gasztrointesztinális mellékhatása sincs. Alkalmazása különösen előnyös a 2-es típusú diabéteszes - többségükben jelentős testsúlyfelesleggel rendelkező - betegeknél, időseknél, valamint a hypoglykaemiára hajlamos diabéteszesek esetében is.