A linagliptin a dipeptidil peptidáz (DPP)-4-gátlók új, a csoport korábban bevezetett tagjaival azonosan hatékony, farmakokinetikai sajátosságaiban a már ismert származékoktól számos tekintetben különböző képviselője. Reverzíbilis DPP-4-gátló természete nagyfokban szelektív, tartós, a plazma DPP-4 aktivitásának >80%-a 24 óra elteltével is gátolt. A keringésben döntően (>80%) fehérjéhez kötötten található. Fél-életideje ebből eredően hosszú, terminális felezési ideje >100, egyes adatok szerint 113-131 óra. Maximális plazmakoncentrációja egyszeri bevételt követően 0,7-3,0 (átlagosan 1,5) órán belül, steady state plazmaszintje ismételt szedés esetén 2-5 nap alatt alakul ki. A szervezetben csak kis hányada (-10%) metabolizálódik, 84%-a hepatobiliarisan, 6%-a a vizelettel, változatlan formában választódik ki. Adása súlyos májkárosodás esetén is dóziscsökkentés nélkül folytatható, s azt a veseműködés végstádiumú veseelégtelenségig történő beszűkülése sem befolyásolja. A 2-es típusú diabetesben szokásosan alkalmazott gyógyszercsoportokkal érdemi interakciót eddig nem figyeltek meg. A dolgozat irodalmi adatok alapján a hatóanyaggal kapcsolatos jelen ismereteket tekinti át.