Dopamin D3-receptoron ható atípusos antipszichotikumok : szerkezet-hatás összefüggések / Domány György, Krámos Balázs
Bibliogr.: p. 338. - Abstr. hun., eng.
In: Gyógyszerészet. - ISSN 0017-6036. - 2016. 60. évf. 6. sz., p. 334-338. : ill.
Az antipszichotikum kutatásban egyre elfogadottabbá válik az a nézet, miszerint a dopamin D2 receptor működésének csökkentése (antagonistákkal vagy parciális agonistákkal) mellett jelentős terápiás előnnyel jár a dopamin D3 receptorok működésének egyidejű módosítása. Kiválasztottuk azokat az antipszichotikus hatású gyógyszereket és klinikai fejlesztésbe vitt vegyületeket, amelyeknek deklaráltan dopamin D3 receptor affinitása (is) van. Szerkezeti alapon való csoportosításuk után megvizsgáltuk illeszkedésüket a dopamin D, receptor ismert szerkezetéből felépített 3D modelljébe. Megállapítottuk, hogy a vegyületek D3 affinitásában az ortosztérikus kötőhelyen túl fontos szerepe van a másodlagos kötőzsebbel való kölcsönhatásnak is. A vizsgált vegyületek közül a két kötőzsebbe legjobban illeszkedő vegyület a kariprazin volt, ami a gyógyszerfejlesztésben legmesszebb jutott és 2016 márciusa óta az Amerikai Egyesült Államokban patikai forgalomban van.