Mikroemulzió komponenseiként alkalmazott felületaktív anyagok élő sejtekre gyakorolt hatásának vizsgálata kémiai szerkezetük és micellaképzési tulajdonságuk alapján / Ujhelyi Zoltán, Vecsernyés Miklós, Bácskay Ildikó
Bibliogr.: p. 10-11. - Abstr. hun., eng.
In: Acta Pharmaceutica Hungarica. - ISSN 0001-6659. - 2013. 83. évf. 1. sz., p. 3-11. : ill.
A gyógyszeres terápia során a szakemberek és a betegek is a perorális úton történő hatóanyag bejuttatást részesítik előnyben. A szájon át történő gyógyszerelés egyszerű, fájdalommentes és jó beteg compliance-szel jellemezhet. A gasztrointesztinális traktusból történő abszorpcióra a hatóanyagok jelentős része azonban rossz oldékonysága és/vagy rossz membrán permeabilitási sajátsága révén képtelen. A gyógyszertechnológiai fejlesztések során kiemelkedő fontosságú a kívánt mennyiségű gyógyszeranyag megfelelő helyre történő eljuttatásának biztosítása. A biológiai hasznosulás növelésére a felületaktív anyagokat általánosan és számos esetben nagy koncentrációkban alkalmazzák. Mivel a tenzidek káros hatásairól csak kevés információ áll rendelkezésre, ezért az élő szervezetre gyakorolt hatásvizsgálatok a tudományos érdeklődés egyik központi témájává válnak. Munkánk során két nem ionos amfifil tenzid csoport Caco-2, humán adenocarcinoma sejtvonalra gyakorolt hatását vizsgáltuk, figyelembe véve a vizsgálati minták kémiai szerkezetét és fiziko-kémai tulajdonságait. Kísérleteinkben az ön(mikro)emulgeáló rendszerek képzésére alkalmas tenzidek közül polietilén glikol származékokat, (Labrasol, Polysorbatum 20, 60, 80) valamint polipropilén glikol származékokat (Capryol 90, Capryol PGMC, Lauroglycol 90, Lauroglycol FCC) vizsgáltunk. A tenzidek fiziko-kémiai tulajdonságai közül a szolubilizáló tulajdonságot meghatározó kritikus micellaképzési koncentrációt határoztuk meg. A Caco-2 bélhámsejtek életképességére gyakorolt hatást MTT és LDH citotoxicitási tesztekkel mértük. A tenzidcsoport vizsgálata során koncentrációfüggő sejt-életképességet befolyásoló tulajdonságokat állapítottunk meg. A felületaktív anyagok sejtkárosító hatása összefüggésben lehet kémiai szerkezetükkel és micellaképzési tulajdonságukkal egyaránt. Ezen összefüggések felismerése hozzájárulhat olyan gyógyszertechnológiai gyakorlat megalapozásához, amely a készítményekben legkisebb sejtkárosító hatással bíró segédanyagokat részesíti előnyben. Ezáltal az alkalmazás biztonsága tovább javul, amellett, hogy egyszerűbb és könnyebb gyógyszerelési lehetőséget is nyújthat mind a beteg, mind a szakemberek számára.