A KATP csatorna szulfonilurea alegységeinek ontogenezise a terhes patkány miometriumban / Lovász Norbert [et al.]
Bibliogr.: p. 106-107. - Abstr. hun., eng.
In: Acta Pharmaceutica Hungarica. - ISSN 0001-6659. - 2011. 81. évf. 3. sz., p. 101-107. : ill.
Az ATP szenzitív K+-csatornákat (KATP) szulfonilurea (SUR) és befelé irányuló K+-csatorna fehérje (Kir6.x) alegységek alkotják hetero-oktamer szerkezetben. Jelenlegi kísérleteink célja a KATP csatorna SUR alegységeinek vizsgálata (SUR1/ABCC8 és SUR2/ ABCC9) a terhes patkány uterus kontraktilitásának szabályozása kapcsán. A SUR1 és SUR2 alegységek vizsgálatára RT-PCR és western blot technikát alkalmaztunk. A SUR1 alegység expressziója esetén karakterisztikus változást találtunk: a terhesség elején jelentősen megemelkedett, míg a terhesség végéhez közeledve folyamatosan csökkent. A SUR2 alegység expressziója esetén nem tapasztaltunk változást a terhesség alatt. Korábbi vizsgálatok megerősítették azt, hogy a SUR alegységek felelősek a KATP csatorna agonisták farmakológiai reaktivitásáért. A nem szelektív SUR agonista, diazoxid és a SUR2 szelektív, pinacidil gátolta az oxytocin indukálta uterus kontrakciókat. Glibenklamid, KATP csatorna antagonista gátolta mind a diazoxid, mind a pinacidil által kiváltott uterus relaxációt. Eredményeink alapján kimondható, hogy mindkét SUR alegység kimutatható a patkány uterusban terhesség alatt. Az in vitro vizsgálatok eredményei alapján a jövőben egy "pinacidil-szerű" KATP csatorna agonista fontos szerepet játszhat a korai fájástevékenység és koraszülés terápiájában, mint tokolitikum.