Az elmúlt évtizedben a transzportfehérjék sorozatos felfedezésével, szerkezetük, funkciójuk megismerésével, a gyógyszerek felszívódásában, eloszlásában és eliminációjában betöltött szerepük egyre mélyebb, de még távolról sem teljes felderítésével megváltozni látszik a gyógyszerek transzportjáról alkotott korábbi felfogás. A passzív diffúzió, mint fő membrántranszport mechanizmus mellett növekvő jelentőségűnek látszik a karrier-molekulák által közvetített transzport. Jelen közlemény áttekintést ad az influx (sejtbe szállító) és efflux (sejtből eltávolító) transzporterek fajtáiról, szerkezetéről, élettani funkciójáról, és összefoglalja befolyásoló szerepüket a gyógyszerek szervezetbeni sorsát illetően. Ennek kapcsán kitér arra, hogy a transzporterek befolyásolásával milyen lehetőség nyílik a gyógyszerkutatásban olyan fontos problémák megoldására, mint a gyenge abszorpció, a nem megfelelő agyi penetráció, vagy a tumorellenes szerekkel szemben fellépő rezisztencia.