A célzottan ható rákellenes gyógyszerek - monoklonális ellenanyagok, kis molekulasúlyú inhibitorok - az elmúlt tíz évben megváltoztatták a rosszindulatú daganatok elleni terápiát. Jelenleg főként emlő-, vastagbélés végbél-, tüdő- és hasnyálmirigy-carcinomák, valamint lymphomák, leukaemiák és a myeloma multiplex kezelésére használnak ilyen szereket. A célzottan ható szerek hatásmechanizmusa és mellékhatásai eltérnek a hagyományos kemoterápiás szerekéitől. Általában jobban tolerálhatók azoknál, bár alkalmazásuk során például acne-szerű bőrkiütés, szívműködési zavar, trombózis, hypertonia vagy proteinuria jelentkezhet. A kis molekulasúlyú inhibitorokat a citokróm P450 enzimek metabolizálják, ezért azok számos gyógyszerrel kölcsönhatásba léphetnek. A célzottan ható szerek új kérdéseket vetettek fel a kezelések személyre szóló tervezésével, a hatás és a toxicitás megállapításával, az onkológiai ellátás gazdasági feltételeivel kapcsolatban.Mivel egyre több a daganatos beteg, s ezek a betegek egyre tovább élnek, a háziorvosoknak is egyre gyakrabban kell célzott daganatellenes szerekkel kezelt betegeket gondozniuk.