A ciklodextrinek a gyógyszergyártás során széles körben alkalmazott segédanyagok. Előnyös tulajdonságuk az, hogy növelik a rosszul oldódó hatóanyag oldhatóságát és biztosítják a stabilitását. Az utóbbi időben megindult az új generációs ciklodextrin származékok szintetizálása a fizikai-kémiai tulajdonságok és a zárványképző kapacitás tökéletesítése céljából. Annak ellenére, hogy sok tanulmány foglalkozik a ciklodextrinek zárványképző tulajdonságával, igen kevés információ áll rendelkezésre citotoxikus hatásukról. Munkánk során ezért célul tűztük ki, hogy tanulmányozzuk a különféle második generációs ciklodextrinek citotoxikus hatását a Caco-2 humán colon carcinoma sejt vonalon MTT teszt segítségével. Egyúttal vizsgáltuk a ciklodextrin származékok koleszterin komplexképzési képességét, melynek jellemzésére a képződött komplex koleszterin-tartalmát HPLC-s eljárással határoztuk meg. A viabilitási tesztek során jelentős különbségeket tapasztaltunk a különböző ciklodextrin-származékok citotoxicitása között. A metilezett ciklodextrinek sejtkárosító hatása a dimetil-ciklodextrin (DIMEB) esetén volt a legjelentősebb, majd ezt a trimetil (TRIMEB) végül a véletlenszerűen metilezett -ciklodextrinszármazék (RAMEB) követi. Az anionos karboximetil-CD (CMBCD) és a kationos kvaterner amino-CD (QABCD) lényegesen kisebb mérvű citotoxicitást mutatott, mint a metilezett származékok. A legtöbb ionos és metil-szubsztituenst egyaránt tartalmazó ún. második generációs származék sejtkárosító hatása elmaradt az anyavegyületétől. Ez alól a RAMEB és a szukcinil- RAMEB (SU-RAMEB) kivétel, vagyis az anyavegyület és a származék hasonló citotoxikus tulajdonsággal rendelkeznek. Összehasonlítottuk a RAMEB és a DIMEB valamint a koleszterinnel töltött komplexeik sejtekre gyakorolt toxikus hatását is. A koleszterinnel töltött származékok toxicitása lényegesen elmarad az anyavegyületekéhez képest. Vizsgálataink jelentős összefüggést mutattak ki az egyes CD származékok citotoxicitása és a koleszterinoldó képessége között.