Napjainkban a mikronizálás egyre fontosabb helyet kap a hatóanyagok fizikai kémiai tulajdonságainak optimalizálásában, az oldódás elősegítésében illetve a biológiai hasznosíthatóság biztosításában. A mikronizálás jelentősége az oldódási sebességet leíró Noyes-Whitney összefüggés alapján értelmezhető, vagyis a szemcse tulajdonságai befolyásolják a kioldóközeggel érintkező aktív felületet nagyságát, elméletileg az oldékonyságot és a szemcsét körülvevő diffúziós burok vastagságát az adott hidrodinamikai viszonyok között. A mikronizálás gyógyszerforma-tervezéssel valamint az innovatív gyógyszer-technológiájú készítmények biológiai hatékonyságával kapcsolatos lehetőségeinek és korlátainak megítéléséhez elengedhetetlen a bemutatásra kerülő legfontosabb elméleti, fiziológiás és biofarmáciai szempontok figyelembevétele.