Az allergiás kórképek kezelésében első vonalbeli hatóanyagoknak számítanak az antihisztaminok, amik mind lokálisan, mind szisztémásan alkalmazhatók. Az 1940-es években megjelent ún. első generációs antihisztaminok a szedáló "mellékhatásuk" miatt - az allergiás panaszok szisztémás kezelésében - mára már háttérbe szorultak. A napjainkban leggyakrabban alkalmazott második és harmadik generációs antihisztaminok közös vonása, hogy magas fokú szelektivitást mutatnak a hisztamin-1-receptorokkal szemben. Azonban, az újabb generációs antihisztaminok palettája is színes: található köztük olyan gyógyszervegyület, amit akár a repülőgéppilóták is alkalmazhatnak az allergiás panaszaik enyhítésére, és van olyan hatóanyag is, aminek a szedése során tekintettel kell lenni néhány étel-interakcióra.