A detoxifikálás a heroinaddikció kezelésére olyan opioid szubsztitúció, amikor a rövid hatástartamú euforizáló hatású heroint metadonnal vagy más opioiddal helyettesítjük, melyeknek lényegesen hosszabb ideig tart a hatásuk és gyógyászati szempontból előnyös tulajdonságúak. Az opioid detoxifikálás szerepe megelőzni az akut elvonási tünetek megjelenését és hosszabb időre fenntartani az absztinenciát. A detoxifikálás a kereszt-tolerancia elvén alapul, az addiktív heroint egy másik opioiddal helyettesítjük, majd az utóbbi adagolását fokozatosan nullára csökkentjük. A detoxifikálás önmagában nem hatékony, mivel utókezelés (adrenerg agonisták, clonidin vagy lofexidin) és pszichoszociális gyógymódok alkalmazása szükséges. Az opioid fenntartó kezelések közül a metadon fenntartó kezelés a legjobban elterjedt és az egyik leghatékonyabb kezelés. A metadon fenntartó kezelés során a heroin használat csökken, majd teljesen megszűnik. A kezelés alatt a heroin utáni sóvárgás abbamarad, és nem kell számolni az absztinencia szindrómával. A heroin használattal együttjáró mortalitás és kriminalitás a páciensek esetén jelentősen csökkent, a kezeltek egészségi állapota javult, munkát vállaltak, tanulni kezdtek. A fenntartó kezelés hatékonyságát jelzi, hogy csökkennek a heroinisták körében a közös injekciós tűhasználattal terjesztett gyakori fertőző betegségek, mint például a hepatitis vagy az AIDS. A metadonkezelés csak komplex terápiás rendszer részeként alkalmazható, lényeges szerepe van a tanácsadásnak és a szociális rehabilitációnak. Az utóbbi évtizedekben a buprenorfinkezelést (detoxifikálás és fenntartó kezelés) is bevezették és alkalmazzák mint a metadonkezelés alternatíváját. Az opioid antagonisták csökkentik a heroin önadagolását illetve a heroin utáni sóvárgást a detoxifikált addiktok esetében. A naltrexon hosszú hatástartamú kompetitív antagonista az opioid receptorokon.