Az egyes opioidokra adott válasz mind hatékonyság, mind mellékhatások szempontjából individuális, nehezen általánosítható, opiátrotációval a fájdalomcsillapítás eredményesebbé tehető. Ebben a metadonnak kiemelt szerepe van, ám hazai alkalmazása rendkívül alacsony szintű. A metadon farmakodinámiás hatása összetett, farmakokinetikája bonyolult, és nagyfokú egyéni variabilitást mutat. Az R(-) metadon potens mű-opiátagonista, az S(+) izomer számottevő N-metil-d-aszpartát (NMDA) receptor blokkoló, illetve szerotonin- és noradrenalin-visszavételt gátló hatást mutat. A racem metadon súlyos fájdalmak gyors és hatékony csillapítására alkalmas, sok esetben mással nem helyettesithető terápiás alternatíva. Különösen igaz ez daganatos betegek morfinrefrakter, neuropátiás patomechanizmust is involváló fájdalmai esetén, más opioidokkal szemben kialakult nagyfokú tolerancia, esetleges opiát indukálta hyperalgesia fennállásakor, veseelégtelenségben és áttöréses, rövid időtartamú fájdalmak speciális eseteiben. Jelen tudásunk szerint a metadon metabolizmusában megfigyelhető nagy egyéni variabilitás elsődleges oka a CYP2B6 genetikai polimorfizmusa, amelyet más együttes genetikai és környezeti tényezők is befolyásolnak. Bevezetése messzemenőkig személyre szabottan kell hogy történjen, különösen a terápia első két hetében, de megfelelő hozzáértéssel a gyógyszer alkalmazása alacsony kockázatúnak tartható. A szerző bemutatja a metadon farmakokinetikájának legfontosabb részleteit, alkalmazásának indikációs területeit és módját, felhívva a figyelmet a gyakoribb gyógyszeres és nem gyógyszeres interakciókra.