A 2-es típusú diabétesz kezelésére első gyógyszerként a metformint ajánljuk. A metformin az organikus kationtranszporter-1 segítségével jut a sejtekbe. Legfontosabb hatása, hogy gátolja a hepatikus glükóztermelést. A sejtekben kémiai hatásainak nagy részét az AMPK segítségével fejti ki. A szerző a metformin célszervekben (májsejt, izomsejt, vastagbél), valamint az egyéb szervekben (kardiovaszkuláris rendszer, daganatsejtek, bronchusok stb.) kifejtett hatásait, azok mechanizmusát foglalja össze.